Hi ha molts factors que afecten l'efecte de la preparació, com ara la qualitat del fàrmac original, els ingredients dels additius, la tecnologia de processament i la forma de dosificació de la preparació, etc. Avui prendrem el recent producte calent piraclostrobina com a un exemple, de la S'analitza l'impacte de la qualitat del fàrmac original sobre l'efecte del preparat en termes de contingut, puresa, etc., per tal de respondre les preguntes dels usuaris sobre els diferents efectes dels productes de diferents fabricants.
La piraclostrobina és un fungicida de metoxiacrilat desenvolupat per BASF a Alemanya. És afavorit pels usuaris pel seu ampli espectre, alta eficiència, seguretat, cura de la salut i augment de la producció. S'ha convertit en el tercer fungicida més gran del món. El mercat d'aplicacions nacionals també s'ha estès des de cultius comercials fins a cultius de camp, i l'ús segueix creixent ràpidament.
En primer lloc, entenem el concepte de "cristall". Les substàncies químiques en estat dissolt es veuen afectades per diversos factors durant la cristal·lització, i els mètodes d'enllaç intramolecular o intermolecular canviaran, donant lloc a diferents disposicions de molècules o àtoms a l'espai de gelosia, formant diferents estructures cristal·lines, que s'anomenen formes cristal·lines. Les diferents formes de cristall del mateix fàrmac poden tenir diferències significatives en la solubilitat, el punt de fusió, la velocitat de dissolució, etc., especialment per a alguns fàrmacs insolubles, la forma de cristall té un gran impacte en l'eficàcia del fàrmac.
El contingut i la puresa del fàrmac original tenen un impacte més gran en l'efecte de la preparació. Els diferents continguts del fàrmac original tindran diferents impureses, cosa que afectarà la seguretat de la preparació. No obstant això, el contingut de piraclostrobina tècnica disponible actualment al mercat és majoritàriament al voltant del 98 per cent, i el contingut no és gaire diferent. A més, quan es processa la preparació, es converteix i s'alimenta segons el percentatge. Per tant, el contingut actual de piraclostrobina efectes tècnics tenen menys impacte.
No es pot ignorar l'impacte de la puresa del fàrmac original en la preparació. És ben sabut que els productes de les reaccions químiques orgàniques són sovint multicomponent, especialment la barreja d'isòmers. Una de les dificultats en el procés de producció de pesticides químics orgànics és si els ingredients més actius es poden extreure de compostos complexos en una proporció més alta, és a dir, per millorar la puresa del fàrmac original, que també està directament relacionada amb l'efecte d'ús. de la preparació.
Segons l'article de patent de forma de cristall de piraclostrobina presentat per BASF el 19 de juny de 2006, es pot veure que: el medicament actiu de piraclostrobina es pot dividir en forma amorfa i forma cristal·lina, i la forma cristal·lina de piraclostrobina és de color blanc o beix clar. , fàcilment soluble en acetona, acetat d'etil, toluè, diclorometà, ciclohexanona, acetonitril, soluble en metanol, etanol, isopropanol, n-butanol, n-octanol i altres dissolvents orgànics, lleugerament soluble en n-heptà, insoluble en aigua (1,9mg). /L, 20 graus). La publicació de la patent xinesa núm. CN101203136B també revela quatre formes cristal·lines de piraclostrobina: Forma I, Forma II, Forma III i Forma IV, on la Forma IV és la forma sòlida més estable.
La influència de l'estructura cristal·lina sobre l'efecte de la piraclostrobina és en primer lloc perquè el fàrmac actiu de la piraclostrobina és sòlid i només els sòlids estan implicats en la diferència de l'estructura cristal·lina; en segon lloc, la biodisponibilitat de la piraclostrobina per diferents formes de cristall. L'impacte del grau es reflecteix principalment en la velocitat de dissolució de l'ingredient actiu. Un cop la piraclostrobina estigui completament dissolta, la diferència de forma de cristall deixarà d'existir.
Quan es fa una forma de dosificació en suspensió, les diferents formes de cristall de piraclostrobina tenen diferents resistència a la mòlta, requisits de temperatura i dificultat de processament. Un cop es dissol la piraclostrobina, per exemple, es prepara en un concentrat emulsionable o altres preparacions en estat completament dissolt, la influència de la forma cristal·lina de la piraclostrobina en la preparació deixarà d'existir. Per tant, només quan s'utilitza la piraclostrobina per processar la suspensió, es tracta de la puresa de la piraclostrobina, és a dir, el problema de l'estructura cristal·lina.
La influència de l'estructura cristal·lina sobre l'efecte de la piraclostrobina també es reflecteix en la dificultat de processament. Com que les diferents formes de cristall del fàrmac original tenen una duresa i un punt de fusió diferents, la resistència generada durant el procés de mòlta també és diferent. Per exemple, la forma de cristall I es prepara fonent la piraclostrobina després d'un refredament lent, i l'interval del punt de fusió és de 55-56 graus; La forma de cristall II és la piraclostrobina dissolta en un dissolvent orgànic o un dissolvent mixt, i després es volatilitza i es refreda. Es prepara iniciant el mètode de cristal·lització, i el seu interval de punt de fusió és de 57-58 graus; la forma cristal·lina III s'obté mitjançant la cristal·lització de la piraclostrobina fosa a temperatura ambient, i el seu interval de punt de fusió és de 59-60 graus; La forma cristal·lina IV és la piraclostrobina L'estrostrobina es dissol en un dissolvent orgànic o un dissolvent mixt, i després s'indueix a cristal·litzar. L'interval del punt de fusió és de 62-72 graus i la temperatura òptima és de 65-67 graus. Per tant, quan es processen preparats de piraclostrobina, si es seleccionen diferents formes de cristall del fàrmac original, hi haurà una gran diferència en l'efecte entre ells. Per això, BASF va sol·licitar una patent en forma de cristall 11 anys després de sol·licitar una patent composta.
Aquest article explica des de l'aspecte de la forma cristal·lina del fàrmac original per què hi ha diferències en els efectes del mateix contingut d'ingredients i de diferents fabricants. La qualitat és sempre la vida d'un producte, i només els materials tècnics d'alta qualitat poden garantir que els preparats puguin tenir un paper complet. Es creu que amb la millora contínua de la qualitat dels productes tècnics de la piraclostrobina en el futur, la superació del coll d'ampolla del procés de purificació ajudarà els preparatius a ampliar la gamma d'aplicacions dels cultius. Al mateix temps, també pot allargar el cicle de vida del propi producte.
